Chuyên mục: 6.2.1 Các thuốc nhóm beta-lactam

Các kháng sinh nhóm beta-lactam gồm các penicilin, cefalosporin và car- bapenem có chung một cấu trúc, cùng có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp peptidoglycan, một mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Benzylpenicilinphenoxymethylpenicilin có hoạt tính chống các vi khuẩn gram âm và gram dương nhạy cảm, các loại xoắn trùng và actinomycet, nhưng bị mất hoạt tính bởi penicilinase và các loại beta-lac- tamase khác. Một số penicilin được cải thiện tính bền vững với acid dạ dày và penicilinase vì đã được sản xuất bằng cách thay thế vị trí 6 amino của acid 6-aminopenicilanic. Cloxacilin là một isoxazoyl penicilin kháng penicilinase của tụ cầu. Các loại penicilin phổ rộng như ampicilin và amoxicilin bền vững với acid và có hoạt tính chống vi khuẩn gram âm và gram dương, nhưng bị mất hoạt tính bởi penicilinase. Các chất ức chế beta-lactamase như acid clavulanic thường cần thiết để chống beta-lacta- mase sản sinh bởi một số lớn vi khuẩn gram âm và gram dương.
Cefalosporin được phân loại theo thế hệ, thế hệ đầu có hoạt tính chống vi khuẩn gram dương và một số vi khuẩn gram âm; thế hệ 2 được cải thiện hoạt tính chống vi khuẩn gram âm; và thế hệ 3 có phổ tác dụng rộng hơn, mặc dầu tác dụng chống vi khuẩn gram dương có thể kém hơn so với thế hệ 1, nhưng các cefalosporin này có hoạt tính chống trực khuẩn gram âm đường ruột và trực khuẩn mủ xanh.
Carbapenem là dẫn chất bán tổng hợp của Streptomyces cattleya, có phổ tác dụng rộng và bền vững với phần lớn các penicilinase. Các kháng sinh này phải được dùng hạn chế cho các nhiễm khuẩn nặng kháng với các loại kháng sinh khác.
Penicilin có thể gây bệnh não do kích ứng tế bào thần kinh não. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp này do dùng liều rất cao hoặc trong suy thận nặng. Penicilin không được dùng tiêm vào tuỷ sống do có thể gây bệnh não dẫn tới tử vong.
Phản ứng quá mẫn: Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất của penicilin là quá mẫn gây ngoại ban, và đôi khi phản ứng phản vệ có thể gây tử vong. Phải hỏi tiền sử rõ ràng về các phản ứng dị ứng trước đó. Nếu có biểu hiện ngoại ban, phải thay thế một loại kháng sinh khác. Bệnh nhân có dị ứng với một loại penicilin sẽ dị ứng với tất cả các loại peni- cilin và khoảng 10% bệnh nhân dị ứng với penicilin sẽ dị ứng với cefalosporin và các loại beta-lactam khác. 1 – 10% người bệnh dùng peni- cilin bị dị ứng nhưng chỉ có 0,05% người bệnh bị phản ứng phản vệ. Người có bệnh sử phát ban nhẹ (phát ban không tập trung và khu trú ở một vùng nhỏ trên cơ thể) hoặc phát ban trên 72 giờ sau khi tiêm peni- cilin thì ít có khả năng dị ứng với penicilin và ở những người này không cần thiết phải ngừng penicilin đối với một nhiễm khuẩn nặng, tuy nhiên, phải luôn luôn nhớ là có thể xảy ra phản ứng dị ứng và phương tiện cấp cứu phải sẵn sàng để điều trị phản ứng phản vệ.

6.2.1.1 Benzylpenicilin và phenoxymethylpenicilin

6.2.1.2 Cloxacilin, ampicilin, amoxicilin, amoxicilin + acid cla- vulanic

6.2.1.3 Cefalosporin và imipenem + cilastatin